Endotelinas (ET - Endothelin) são isopeptídeos produzidos pelo endotélio vascular e possuem alto poder vasoconstritor. Os peptídeos são decodificados por três genes separados e processados até 39-resíduos de aminoácidos “Big ET” que são processados em moléculas de 21 seqüências de aminoácidos designadas de ET-1, ET-2 e ET-3. Danos vasculares endoteliais estimulam a liberação de endotelinas, as quais ativam os macrófagos e atuam como um atrativo químico para os monócitos circulantes. As Endotelinas afetam a proliferação vascular das células musculares lisas; auxiliam na regulação vascular, tônus muscular do intestino; aumenta a atividade fosfatase alcalina óssea; estimula a liberação do peptídeo natriurético atrial (ANP) a partir dos cardiócitos atriais; inibe a liberação de renina pelos glomérulos e modula a norepinefrina na terminação nervosa simpática. As endotelinas têm sido ligadas a aterosclerose e várias doenças cardiovasculares. ET-1 é importante na insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal, hipertensão pulmonar, hiperlipidemia e metástase de câncer de próstata.